BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER
Beta-laktam antibiyotikler; antibakteriyel etki alanları, kimyasal yapıları ve farmakokinetik
özellikleri farklı birçok antibiyotiğin bulunduğu geniş bir gruptur. Bu grubun üyelerinin ortak
özellikleri; tümünün yapısında bir beta-laktam halkası bulunması, etki mekanizmaları ve
kendilerine karşı gelişen direnç yollarıdır. Bu grup içinde yer alan antibiyotikler;
penisilinler, sefalosporinler, monobaktamlar, karbapenemler ve betalaktam/betalaktamaz
inhibitörü kombinasyonlarıdır.
Tüm beta-laktam antibiyotikler; bakterilerde hücre duvarı sentezinden sorumlu penisilin
bağlayan proteinlerin (PBP) transpeptidaz aktivitesini bloke ederek peptidoglikan sentezini
engellemek suretiyle etki ederler. Sonuçta hücre duvarı sentezi yapılamayan bakteri lizise
uğrar ve ölür. Beta-laktam antibiyotikler bakterisidal etkilidirler.
a) PENİSİLİNLER
İlk kez 1928 de Fleming tarafından Penicillium notatum adındaki bir mantarın stafilokokların
lizisine neden olan bir antibakteriyel madde salgıladığı farkedilmiş ve buna penisilin adı
verilmiştir. Daha sonra 1940 lı yıllarda saflaştırılarak klinik kullanıma girmiştir. Penisilinler
beş grupta incelenirler.
1. Doğal penisilinler:
Klasik doğal penisilinler; penisilin G ve penisilin V (fenoksimetilpenisilin) dir. Penisilin G
mide asidinde inaktive olduğundan sadece parenteral yolla kullanılır. Klinik kullanıma uygun
üç formu vardır. Kristalize penisilin G; hızlı etki ve yüksek serum düzeyi gerektiren
durumlarda (menenjit ve endokardit gibi) sadece intravenöz (IV) yoldan uygulanır. Kısa
yarılanma ömrüne sahiptir ve bu nedenle sık aralıklarla (4-6 saat aralıklarla) kullanılır.
Prokain penisilin G, yüksek kan düzeyi gerektirmeyen buna karşın uzun etki süresi istenen
(penisiline duyarlı pnömokok pnömonisi gibi) durumlarda tercih edilir ve yalnız
intramusküler yolla uygulanır. Depo penisilin olarak bilinen benzatin penisilin ise 3-4 haftalık
aralıklarla intramuskuler (IM) olarak uygulanır. Klasik kullanım alanları arasında sifiliz
tedavisi ve akut romatizmal ateş profilaksisi sayılabilir.
Penisilin V (fenoksimetilpenisilin) oral yolla kullanılabilen tek doğal penisilindir. Yüksek
serum düzeylerine ulaşamadığından ciddi sistemik infeksiyonlarda kullanılması önerilmez.
Daha ziyade hafif ve orta şiddetteki üst solunum yolu ve yumuşak doku infeksiyonlarında
tercih edilir.
Dokümanın Tamamı İçin Tıklayınız… | 